作为最具破坏力的病原线虫之一，根结线虫通过侵染植物根部汲取关键养分，导致农作物的质量和产量降低，并且极易引起真菌和细菌的继发性感染，严重威胁了粮食安全。目前，高效防治根结线虫病的措施有限，培育抗病品种、作物轮作以及生物防治等措施并不能取得理想结果，化学防治依然是最主要的防治措施。阿维菌素因对根结线虫具有极高活性而受到广泛关注与应用。然而，受限于自身的亲脂性，且水溶性差等特性，阿维菌素极易被土壤中的腐殖质和矿物质吸附，导致有效成分在土壤中不易迁移（图1），严重影响了阿维菌素对根结线虫病的防治效果。英国威廉希尔公司刘峰教授团队研究发现，利用苯基异氰酸酯修饰阿维菌素，可以显著改善化合物在土壤中的迁移能力，增加化合物对植物根部的保护范围，有效提高其对根结线虫病的田间防治效果。2020年1月8日，相关成果以《Phenyl Isocyanate Modified Avermectin B1a Improves the Efficacy against Plant-Parasitic Nematode Diseases by Facilitating Its Soil Mobility》为题在线发表于国际学术期刊《ACS Sustainable Chemistry & Engineering》（1区，影响因子6.970）。
图1.阿维菌素衍生物在土壤中迁移性增加而提高对根结线虫病的防效
本研究利用一系列苯基异氰酸酯对阿维菌素B1a进行修饰，共获得6种衍生物。通过傅里叶变换红外光谱仪（FITR Spectrometer）、核磁共振（NMR）和液相色谱-质谱联用仪（LC-MS/MS）明确了衍生物的化学结构。进一步研究发现，相比于阿维菌素，衍生物的水溶性增加，且土壤对衍生物的吸附降低。这也是该系列衍生物在土壤中横向和纵向迁移能力增强（图2）的主要原因。随着在土壤中扩散能力的增强，衍生物对植物根部的保护区域也随之扩大。尽管该系列衍生物对根结线虫的生物活性略低于阿维菌素B1a，但是其在田间对根结线虫病的防治效果高达60-80%（阿维菌素的田间防效为40%）。本研究的修饰方法简单，成本低廉，通过改变化合物的理化性质提高阿维菌素衍生物的有效利用率，显著提高了药剂对根结线虫病的防治效果，并且将提高农药传递效率的概念引入农药分子的设计中，为开发高效新化合物提供了新的思路。
图2.阿维菌素B1a衍生物在土壤中横向（a）纵向（b）迁移能力增强
硕士研究生敬同坊和博士研究生张大侠为该研究的并列第一作者，刘峰教授为通讯作者。研究得到了国家自然科学基金(31972293)、山东省重点研发计划等项目的大力支持。
论文全文请查看https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acssuschemeng.9b07243
